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Il sildenafil è un potente inibitore della fosfodiesterasi-5 (PDE-5). La sua attività chimica, una fosfodiesterasi, è stata dimostrata per il sistema nervoso e per la luce. Si riduce in maniera significativa l'azione della PDE-5, inibendosi aumentando la capacità di rilassarsi, aumentando così il flusso sanguigno e aumentando il flusso di sangue al pene.
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Il farmaco non è solo un potente inibitore della PDE-5, ma non è un afrodisiaco. Può essere assunto solo sotto stretto controllo medico, perché non sia possibile avere effetto sul sistema riproduttivo.
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